
恩雜魯胺藥品介紹
恩雜魯胺(Enzalutamide)是一種雄激素受體抑制劑,它作用于雄激素受體信號通路的步驟不同。研究表明,苯丙胺能抑制雄激素受體與雄激素受體的結合,抑制雄激素受體的核易位和與DNA的相互作用。
藥品特色:恩雜魯胺是一種雄激素受體抑制劑,用于治療有轉移去勢耐受前列腺癌患者。
【適應癥】
前列腺癌
【用法用量】
(1)推薦劑量為160mg口服,每天一次。
(2)空腹或飯后服藥,應整粒吞服。
【常見不良反應】
最常見的不良反(≥10%)為乏力/疲勞,背痛,食欲降低,便秘,關節痛,腹瀉,熱潮紅,上呼吸道感染,外周性水腫,呼吸困難,骨骼肌疼痛,體重減輕,頭痛,高血壓,眩暈。
【警告及注意事項】
(1)接受XTANDI患者0.5%發生癲癇。有癲癇發作誘發因素的患者其發病率達2.2%,一旦出現癲癇癥狀,應永久終止XTANDI
(2)可逆性后部白質腦病綜合征(RPLS):應永久停用。
【特殊人群】
老年人:老年人無需調整劑量。
兒童:本品用于治療成年男性去勢抗性的前列腺癌,因此沒有兒童相關的使用數據。
肝功能不全:輕度、中度或重度肝功能不全(分別為Child-Pugh Class A, B 或C)病人無須調整劑量。 然而,在重度肝功能不全病人曾觀察到藥物半衰期延長的現象。
腎功能不全:輕度或中度腎功能不全病人無須調整劑量。重度腎功能不全或末期腎病病人應小心使用。
【禁忌癥】
孕婦禁用。
【藥物相互作用】
(1)避免與強CYP2C8抑制劑同用,因為其會增加Xtandi血漿水平,如需要共同給藥,減低XTANDI劑量。
(2)避免與中強CYP3A4或CYP2C8誘導劑同用,因其會降低XTANDI血漿水平。如需要共同給藥,增加XTANDI劑量。
(3)避免與治療指數窄的CYP3A4,CYP2C9和CYP2C19底物藥同用,因XTANDI或降低這些物質在血漿中的水平,如果Xtandi要與華法林(CYP2C9底物)同用,則行INR監測。
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