阿培利司(Alpelisib,BYL719,PIQRAY) 由諾華公司研發(fā)，該藥于2019年5月24日獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市,是FDA批準(zhǔn)的首個(gè)磷脂酰肌醇3激酶( PI3K)抑制劑,商品名為Piqray。
PIQRAY適用于與氟維司群聯(lián)合治療絕經(jīng)后婦女和男性，激素受體(HR)陽(yáng)性、人表皮生長(zhǎng)因子受體2 (HER2)陰性、PIK3CA突變、晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌，在基于內(nèi)分泌的治療方案進(jìn)展后或之后通過FDA批準(zhǔn)的檢測(cè)進(jìn)行檢測(cè)。
阿培利司適用靶點(diǎn)
阿培利司的作用靶點(diǎn)是PIK3CA。

阿培利司用法用量
1、患者選擇
根據(jù)腫瘤組織或血漿標(biāo)本中是否存在一種或多種PIK3CA突變，選擇接受PIQRAY治療的HR陽(yáng)性、HER2陰性晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。如果血漿標(biāo)本中未檢測(cè)到突變，則檢測(cè)腫瘤組織。
2、劑量和用法
PIQRAY的推薦劑量為300 mg(兩片150 mg薄膜包衣片劑)，隨食物口服，每日一次。繼續(xù)治療，直至出現(xiàn)疾病進(jìn)展或不可接受的毒性。患者應(yīng)在每天大致相同的時(shí)間服用其劑量的PIQRAY。
將PIQRAY藥片整粒吞下(藥片在吞咽前不應(yīng)咀嚼、壓碎或裂開)。如果藥片破損、裂開或以其他方式不完整，則不應(yīng)將其攝入。如果錯(cuò)過了PIQRAY的某個(gè)劑量，可在通常服藥時(shí)間后9小時(shí)內(nèi)與食物同服。超過9小時(shí)后，跳過當(dāng)天的劑量。第二天，在通常時(shí)間服用PIQRAY。

如果患者在服用該劑量后嘔吐，則建議患者當(dāng)天不要服用額外劑量，并在第二天的正常時(shí)間恢復(fù)給藥計(jì)劃。

當(dāng)與PIQRAY聯(lián)合用藥時(shí)，氟維司群的推薦劑量為第1、15和29天服用500 mg，之后每月一次。