肺癌是我國發病率和死亡率最高的惡性腫瘤，其中EGFR是NSCLC最常見的驅動基因突變類型。EGFR Exon20ins突變是EGFR罕見突變類型，約占EGFR突變的12%，因其空間構型特殊，異質性強，一直以來缺乏安全有效的靶向治療手段，患者生存獲益短，是亟需解決的臨床痛點。
2023年8月23日，我國自主研發的新型肺癌靶向藥舒沃哲?（通用名：舒沃替尼片）于8月22日正式獲得國家藥品監督管理局（NMPA）批準，用于既往經含鉑化療出現疾病進展，或不耐受含鉑化療，并且經檢測確認存在表皮生長因子受體（EGFR）20號外顯子插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者，成為首款針對EGFR exon20ins突變型晚期 NSCLC的國創新藥。此前，舒沃哲?憑借卓越的療效和安全性成為肺癌領域首個且目前唯一獲中、美雙“突破性療法認定”的國創1類新藥，其上市申請被NMPA納入優先審評。
舒沃哲?是一款針對多種EGFR突變亞型的高選擇性EGFR靶向藥物，此次獲批主要基于中國注冊臨床試驗（悟空6 ，WU-KONG6），該研究是一項針對含鉑化療進展或不耐受的EGFR exon20ins晚期NSCLC患者的單臂、多中心II期注冊研究，主要終點為獨立影像評估委員會（IRC）評估的客觀緩解率（ORR），研究結果在2023年ASCO年會上以口頭報告形式公布。
經IRC確認的ORR達60.8%，突破現有治療瓶頸
安全性與傳統EGFR TKI相似，整體耐受性好，臨床可管理可恢復
舒沃哲?高效低毒，無論是療效還是安全性均為同類潛在最佳，有望成為EGFR exon20ins突變晚期NSCLC患者更優治療選擇，重塑EGFR exon20ins突變晚期NSCLC的治療格局。
舒沃哲?是首款針對EGFR 20號外顯子插入（EGFR exon20ins）突變型晚期非小細胞肺癌（NSCLC）的國創新藥
客觀緩解率（ORR）60.8%，讓患者腫瘤負荷顯著縮小，享受高質量生存獲益
舒沃哲?全線布局EGFR突變NSCLC，全球關鍵性臨床研究加速推進
本品為附條件批準上市。請仔細閱讀說明書并在醫師或藥師指導下使用。
英文名稱：Sunvozertinib Tablets
化學名稱：(R)-N-(2-((3-二甲氨基)吡咯烷-1-基)-5-((2-((2-羥基丙烷-2-基)-4-((4-氟-5-氯-苯基)氨基)嘧啶-2-基)氨基)-4-甲氧基)苯基)丙烯酰胺
輔料：乳糖、微晶纖維素、膠態二氧化硅、交聯羧甲纖維素鈉、羥丙纖維素、硬脂酸鎂、薄膜包衣預混劑。
本品適用于既往經含鉑化療治療時或治療后出現疾病進展，或不耐受含鉑化療，并且經檢測確認存在表皮生長因子受體（EGFR）20?號外顯子插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）的成人患者。
本品基于替代終點（一項單臂臨床試驗的客觀緩解率和緩解持續時間）獲得附條件批準上市。本品的完全批準將取決于正在進行的確證性隨機對照臨床試驗的結果。
在服用本品前，首先需要明確?EGFR 20?號外顯子插入突變的狀態。應采用經充分驗證的檢測方法確認存在?EGFR 20?號外顯子插入突變。
本品的推薦劑量為?300 mg（2?片?150 mg?片劑），每日一次，直至疾病進展或出現無法耐受的不良反應。
本品應口服給藥，每天服用本品時間盡量固定，空腹或餐后服用均可，建議餐后，應用水送服整片藥片。
如果未在計劃時間服用本品，應在計劃服藥時間的?4小時內補服本品，如超過?4小時則不應補服。
根據患者個體的安全性和耐受性，可暫停用藥或減量。如果需要減量，則首次減量應減至?200 mg，每日一次。如果需要再次減量，可以減至?150 mg，每日一次。
避免本品與強效?CYP3A?抑制劑合用。如果不能避免與強效?CYP3A?抑制劑合用，則應將本品的起始劑量調整至?200 mg，每日一次。停止服用強效?CYP3A?抑制劑后，可恢復本品劑量至開始服用?CYP3A?抑制劑之前的劑量（見【藥物相互作用】）。
本品的適應癥人群為成人患者，無需因為患者的年齡、體重、性別、種族和吸煙狀態對劑量進行調整（見【臨床藥理】藥代動力學）。
對于輕度肝功能不全的患者（總膽紅素?≤?正常值上限?[ULN]?伴天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）?> ULN，或者總膽紅素?> 1 – 1.5 × ULN?伴任何?AST），不建議調整劑量（見【臨床藥理】藥代動力學）。中度（總膽紅素?≥ 1.5 – 3.0 × ULN?伴任何?AST）和重度（總膽紅素?> 3.0 × ULN?伴任何?AST）肝功能不全患者服用本品的安全性和有效性尚不明確。
對于伴發輕至中度腎功能不全（肌酐清除率?≥ 30 mL/min，根據?Cockcroft-Gault?公式進行估算）的患者，不建議調整劑量（見【臨床藥理】藥代動力學）。重度腎功能不全（肌酐清除率?< 30 mL/min，根據?Cockcroft-Gault?公式進行估算）或透析患者服用本品的安全性和有效性尚不明確。
本說明書總結了四項臨床試驗（WU-KONG1、WU-KONG2，WU-KONG6?和?WUKONG15）的?300?例晚期?NSCLC?患者中觀察到的判斷可能與本品相關的不良反應。所有患者均接受了本品治療（其中?50 mg?組?6?例，100 mg?組?9?例，200 mg?組?78?例，300mg?組?187?例，400 mg?組?20?例），中位暴露時間為?5.6?個月。接受推薦劑量?300 mg?口治療的患者共?187?例，中位暴露時間為?5.7?個月，46.5%受試者暴露時間超過?6?個月。接受?300 mg?劑量的患者安全性特征與總體人群的安全性特征一致。
接受本品治療的患者中，最常見的不良反應（≥ 20%）為皮疹、腹瀉、血肌酸磷酸激酶升高、貧血、甲溝炎、口腔黏膜炎、血肌酐升高、惡心、食欲減退、嘔吐和脂肪酶升高。10.7%的患者報告了嚴重不良反應，其中≥ 2%患者報告的嚴重不良反應為間質性肺疾病/肺部炎癥（3.7%）。
有?31.3%的患者因藥物不良反應暫停治療。導致暫停治療的不良反應（≥ 2%）為腹瀉（8.0%）、血肌酸磷酸激酶升高（6.3%）、皮疹（4.0%）、食欲減退（3.3%）、脂肪酶升高（3.0%）、嘔吐（2.7%）和貧血（2.7%）。有?20.0%的患者因藥物不良反應而減量，導致減量的不良反應（≥ 2%）為血肌酸磷酸激酶升高（5.0%）、腹瀉（4.3%）、口腔黏膜炎（2.3%）及甲溝炎（2.0%）。有?5.3%的患者因藥物不良反應而終止治療，導致終止治療的不良反應（≥ 1%）為間質性肺疾病/肺部炎癥（4.0%）。
藥之友
